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2022-03-04
顆粒在線訊：光學(xué)活性的環(huán)丙胺是眾多具有生物活性的天然產(chǎn)物、藥物和農(nóng)藥的基本結(jié)構(gòu)單元，有不同種類的不對(duì)稱合成方法。傳統(tǒng)方法主要包括烯胺類化合物的[2+1] 反應(yīng)和環(huán)丙烯的氫（碳）胺化反應(yīng)。這些底物的反應(yīng)位點(diǎn)通常需要進(jìn)行預(yù)活化，從而增加冗余的合成步驟和額外的試劑。發(fā)展原子和步驟經(jīng)濟(jì)的催化不對(duì)稱方法是該領(lǐng)域的一個(gè)發(fā)展方向。
近期，中國(guó)科學(xué)院蘭州化學(xué)物理研究所羰基合成與選擇氧化國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室有機(jī)硼催化組徐森苗團(tuán)隊(duì)針對(duì)環(huán)丙胺碳?xì)浠罨腥狈线m導(dǎo)向基、易開(kāi)環(huán)、存在競(jìng)爭(zhēng)性反應(yīng)等問(wèn)題，利用金剛烷取代的CBL，首次實(shí)現(xiàn)以簡(jiǎn)單環(huán)狀酰亞胺為導(dǎo)向基，環(huán)丙胺類化合物的高對(duì)映選擇性C(sp3)-H鍵硼化反應(yīng)，產(chǎn)物的最高ee值可達(dá)99% 。該反應(yīng)具有非常廣譜的底物兼容性（36個(gè)例子），所獲得的硼化產(chǎn)物可發(fā)生一系列的轉(zhuǎn)化反應(yīng)，并可實(shí)現(xiàn)生物活性分子的合成。
相關(guān)成果發(fā)表在《德國(guó)應(yīng)用化學(xué)》上。研究得到國(guó)家自然科學(xué)基金、江蘇省自然科學(xué)基金、蘭州化物所、羰基合成與選擇氧化國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室和杭州師范大學(xué)有機(jī)硅化學(xué)及材料技術(shù)教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室的支持。
CBL/Ir催化的環(huán)丙胺類化合物的不對(duì)稱C(sp3)-H鍵硼化反應(yīng)
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