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2020-11-11
全球癌癥發(fā)病率和死亡率上升，對公共衛(wèi)生構(gòu)成挑戰(zhàn)。手術(shù)、放療和化療是當前治療癌癥的三種主要方法。然而，這些方法會帶來副作用，且在臨床病例中療效不佳，成為亟待解決的問題。DNA拓撲異構(gòu)酶（Topos）是DNA復制的關(guān)鍵酶，在細胞轉(zhuǎn)錄、重組和修復中發(fā)揮重要作用，是一些抗癌藥物的靶酶，目前已有針對DNA拓撲異構(gòu)酶的成功抗癌藥物在臨床應(yīng)用。富含多種生物活性化合物的藥用植物是發(fā)現(xiàn)和開發(fā)抗癌藥物的重要資源之一。親和-超濾/高效液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)（AS/UF-LC-MS）是一種從藥用植物中篩選并尋找拓撲抑制劑的有效方法，具有高靈敏度、高通量和普適性。
基于上述研究背景和過去幾年中國科學院武漢植物園在該領(lǐng)域研究經(jīng)驗的積累，中科院植物種質(zhì)創(chuàng)新與特色農(nóng)業(yè)重點實驗室、植物化學生物學學科組博士生范民霞在研究員郭明全的指導下，概述了在過去15年中，利用AS/UF-LC-MS技術(shù)，從藥用植物中篩選Top酶抑制劑的研究現(xiàn)狀，為更有效的從天然藥物中發(fā)現(xiàn)更有效抑制Top酶的先導化合物指明了研究方向。
相關(guān)研究成果以Screening for natural inhibitors of human topoisomerases from medicinal plants with bio-affinity ultrafiltration and LC–MS題，發(fā)表在Phytochemistry Reviews上。研究工作得到國家自然科學基金、湖北省科技創(chuàng)新重大項目、澳門科技發(fā)展基金的支持。
來源于人類和大腸桿菌的拓撲異構(gòu)酶基本分類及特征
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