全球癌癥發(fā)病率和死亡率上升,對(duì)公共衛(wèi)生構(gòu)成挑戰(zhàn)。手術(shù)、放療和化療是當(dāng)前治療癌癥的三種主要方法。然而,這些方法會(huì)帶來(lái)副作用,且在臨床病例中療效不佳,成為亟待解決的問(wèn)題。DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶(Topos)是DNA復(fù)制的關(guān)鍵酶,在細(xì)胞轉(zhuǎn)錄、重組和修復(fù)中發(fā)揮重要作用,是一些抗癌藥物的靶酶,目前已有針對(duì)DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的成功抗癌藥物在臨床應(yīng)用。富含多種生物活性化合物的藥用植物是發(fā)現(xiàn)和開發(fā)抗癌藥物的重要資源之一。親和-超濾/高效液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)(AS/UF-LC-MS)是一種從藥用植物中篩選并尋找拓?fù)湟种苿┑挠行Х椒?,具有高靈敏度、高通量和普適性。
基于上述研究背景和過(guò)去幾年中國(guó)科學(xué)院武漢植物園在該領(lǐng)域研究經(jīng)驗(yàn)的積累,中科院植物種質(zhì)創(chuàng)新與特色農(nóng)業(yè)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室、植物化學(xué)生物學(xué)學(xué)科組博士生范民霞在研究員郭明全的指導(dǎo)下,概述了在過(guò)去15年中,利用AS/UF-LC-MS技術(shù),從藥用植物中篩選Top酶抑制劑的研究現(xiàn)狀,為更有效的從天然藥物中發(fā)現(xiàn)更有效抑制Top酶的先導(dǎo)化合物指明了研究方向。
相關(guān)研究成果以Screening for natural inhibitors of human topoisomerases from medicinal plants with bio-affinity ultrafiltration and LC–MS題,發(fā)表在Phytochemistry Reviews上。研究工作得到國(guó)家自然科學(xué)基金、湖北省科技創(chuàng)新重大項(xiàng)目、澳門科技發(fā)展基金的支持。
來(lái)源于人類和大腸桿菌的拓?fù)洚悩?gòu)酶基本分類及特征
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